Amoxicillin

Amoxicillin mengandung tidak kurang dari 90,0% C16H19N3O5S, dihitung terhadap zat anhidrat. Mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari 900 μg dan tidak lebih dari 1050 μg per mg C16H19N3O5S, dihitung terhadap zat anhidrat.

Pemerian: serbuk hablur, putih, praktis tidak berbau.

Kelarutan: sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzen, dalam karbon tetraklorida dan dalam kloroform.

Baku pembanding Amoxicillin BPFI; tidak boleh dikeringkan sebelum digunakan (Anonim, 1995)

Amoksisilin adalah antibiotika golongan β-laktam dengan spektrum luas, digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran napas, saluran empedu dan saluran seni, gonorhu, gastroenteritis, meningitis dan infeksi karena Salmonella sp., seperti demam tipoid. Amoxicillin merupakan turunan penisilin yang tahan asam tetapi tidak tahan terhadap penisilanase. Beberapa keuntungan dibandingkan ampisilin adalah penyerapan obat dalam saluran cerna lebih sempurna, sehingga kadar darah dalam plasma dan saluran seni lebih tinggi, serta adanya makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat (Siswandono dan Soekardjo, 1995).

MEKANISME KERJA

Amoxicillin adalah antibiotika yang termasuk ke dalam golongan penisilin. Obat lain yang termasuk ke dalam golongan ini antara lain Ampicillin, Piperacillin, Ticarcillin, dan lain lain. Karena berada dalam satu golongan maka semua obat tersebut mempunyai mekanisme kerja yang mirip. Obat ini tidak membunuh bakteri secara langsung tetapi dengan cara mencegah bakteri membentuk semacam lapisan yang melekat disekujur tubuhnya. Lapisan ini bagi bakteri berfungsi sangat vital yaitu untuk melindungi bakteri dari perubahan lingkungan dan menjaga agar tubuh bakteri tidak tercerai berai. Bakteri tidak akan mampu bertahan hidup tanpa adanya lapisan ini. Amoxicillin sangat efektif untuk beberapa bakteri seperti H. influenzae, N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci, Streptococci, dan beberapa strain dari Staphylococci.

Sesuai dengan mekanisme kerja diatas maka Amoxicillin seharusnya memang digunakan untuk mengobati penyakit penyakit yang disebabkan oleh kuman kuman yang sensitif terhadap Amoxicillin. Beberapa penyakit yang biasa diobati dengan Amoxicillin antara lain infeksi pada telinga tengah, radang tonsil, radang tenggorokan, radang pada laring, bronchitis, pneumonia, infeksi saluran kemih, dan infeksi pada kulit. Amoxicillin juga bisa digunakan untuk mengobati gonorrhea.

MEKANISME ASKSI AMOKSISILIN

1.    Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs  Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan  dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).

2.      Aksi Farmakologi Amoksisilin Menghambat sinteris dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih protein mengikat penisilin (PBP (Penicillin-binding-protein) yang pada gilirannya menghambat langkah akhir transpeptidasi, sintesis peptidoglikan pada dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akhirnya lisis akibat aktivitas enzim autolitik dinding sel yang sedang berlangsung (autolysins dan murein hidrolase) sementara perakitan dinding sel dihambat.

3.      Amoksisilin mengikat ikatan protein penisilin 1A (PBP-1A) terletak di dalam dinding sel bakteri. Penisilin acylate domain transpeptidase sensitive penisilin C-terminal dengan membuka cincin laktam. Inaktivasi enzim mencegah pembentukan cross-link dari dua helai peptidoglikan linear, menghambat tahap ketiga dan terakhir dari sintesis dinding sel bakteri. Sel lisis ketika dimediasi oleh enzim autolitik dinding sel bakteri seperti autolysins; mungkin bahwa amoxicllin mengganggu inhibitor autolysin.

 

Efek samping dari obat AMOXICILLIN

Berikut merupakan efek samping Amoxicillinyang umumnya terjadi.

1. Efek samping Amoxicillin antara lain dapat menyebabkan reaksi alergi, seperti rasa gatal, peradangan atau ruam, yang menyebabkan adanya pembengkakan. Pembengkakan dapat terjadi di leher, hidung, tenggorokan, atau mulut, sehingga dapat mengganggu kemampuan Anda dalam bernapas. Pada reaksi alergi yang sangat kronis, berakibat terjadinya penurunan tekanan darah yang sangat drastis. Reaksi alergi pada perempuan dapat menyebabkan gatal-gatal pada vagina.
2. Gangguan pencernaan seperti diare, muntah, sakit perut, merupakan efek samping Amoxicillin yang sering terjadi. Pada manusia dalam kondisi sehat terdapat bakteri “baik” yang mengatur metabolisme, membantu pencernaan, memproduksi vitamin tertentu. Bakteri tersebut dapat terbunuh oleh obat Amoxicillin, sehingga mengganggu keseimbangan dalam usus, dan memungkinkan bakteri yang merugikan akan tumbuh. Sebab tempat bakteri biasanya berkolonial telah terbunuh, kemungkinan akan ditumbuhi jamur. Clindamycin merupakan obat Amoxicillinyang digunakan untuk infeksi yang paling serius, dengan efek samping akan mengalami radang usus (sejenis kolitis) yang dapat menyebabkan diare kronis, terutama bagi pasien lanjut usia.
3. Efek samping terbesar terjadi pada organ hati dan ginjal. Bahaya Amoxicillin akan sangat tampak, ketika obat dikonsumsi dengan dosis tinggi oleh pasien yang menderita penyakit seperti pielonefritis, glomerulonefritis dan hepatitis. Sehingga dapat berakibat pada kerusakan hati, dengan gejala seperti penyakit kuning, demam, dan perubahan warna feses serta urin yang lebih gelap.

Daftar Pustaka

 Anonim. Farmakologi Dan Terapi, edisi 4.1995. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran – Universitas Indonesia.

Siswandono dan Soekardjo, B., 1995, Kimia Medisinal . Surabaya  University Airlangga Press 

Pertanyaan

1.      Apakah ada interaksi Amoxicillin dengan obat lain yg dapat menimbulkan efek yg lebih berbahaya ?

2.      Bagaimanakah mekanisme kerja amoksisilin yang menimbulkan efek samping?

3.      Dimanakah obat ini di metabolisme?  apakah aman di gunakan untuk jangka panjang?

4.      Apakah bisa amoxicillin dikombinasikan dengan antibiotik lain? Berikan contohnya !

5.      Apakah ada interaksi amoksisilin dengan obat lain dan juga makanan ?

6.      Mekanismenya terjadi efek samoing diare pada obat ini ?

7.      Bagaimana jika ada pasien resisten terhadap obat ini ? apakah ada antibiotik pengganti lain ?

8.      Mengapa amoxicilin sering dijadikan pilihan utama untuk berbagai kondisi pasien?

9.      Bagaimana mekanisme amoxicillin menimbulkan efek samping alergi ?