Analgetika
atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran ( perbedaan dengan anestetika umum ).
PENGGOLONGAN ANALGETIK
>> Berdasarkan aksinya,
obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan :
1. Analgesik nonopioid, dan
2. Analgesik opioid.
1. Analgesik Nonopioid/Perifer
(NON-OPIOID ANALGESICS)
Obat-obatan dalam kelompok ini
memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan
dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme
umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan
jalan menginhibisi enzim COX pada daerah
yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri.
Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.
Efek samping yang paling umum dari
golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati
dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh
penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.
>> Obat- obat Nonopioid
Analgesics ( Generic name )
Acetaminophen, Aspirin,
Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen,
Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone,
Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib,
Sulindac, Tolmetin.
2. Analgetik Opioid
Analgetik opioid merupakan golongan
obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat dari analgesik opioid
yaitu menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh karena itu,
diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal: Potensi analgesik yg sama
kuat dengan morfin. Tanpa bahaya adiksi:
-
Obat yang berasal dari opium-morfin
- Senyawa semisintetik morfin
- Senyawa sintetik yang berefek seperti
morfin
Analgetik opioid mempunyai daya
penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan
syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat
dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
=>> Obat-obat Opioid
Analgesics ( Generic name )
Alfentanil, Benzonatate,
Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine, Difenoxin,
Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone,
LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone,
Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone,
Pentazocine, Propoxyphene, Sufentanil.
Pertanyaan
Pertanyaan
1.
Bagaimana mekanisme kerja obat analgetik
narkotik dan non narkotika?
2.
Bagaimana mekanisme kerja dari morfin?
3.
Bagaimana
reseptor analgetika narkotik ?
4.
Apa efek
farmakologi utama dari analgetika narkotik ?
5.
Bagaimana
cara mengurangi atau menghentikan ketergantungan obat narkotik ini ?
6.
Bagaimana
struktur farmakofor dari morfin ?
7.
Apakah
obat analgetik narkotik dapat diberikan pada ibu hamil ? jelaskan alasannya !
saya akan coba menjawab no 2
BalasHapusMorfin merupakan obat analgesik yang termasuk dalam golongan opioid. Morfin bekerja dengan cara mengikat reseptor opioid yaitu Mu atau yang biasa disebut MOR (Mu Opioid Reseptor). Morfin bersifat agonis karena morfin bekerja dengan cara mengaktivasi reseptor Mu yang terdapat pada sistem syaraf pusat.
Berawal dari terjadinya nyeri hebat atau nyeri dalaman dimana rasa nyeri terjadi akibat adanya kerusakan pada jaringan maupun sel-sel dalam tubuh sehingga merangsang pelepasan neurotransmiter nyeri oleh sistem syaraf pusat. Morfin yang merupakan obat analgesik narkotik bekerja dengan 2 mekanisme diantaranya menutup kanal ion Ca2+ dan menghambat pelepasan substansi P.
Morfin berikatan dengan reseptor Mu opioid lalu dihubungkan dengan protein G yang secara langsung mempengaruhi saluran K+ dan Ca2+. Pada keadaan normal protein G yang memiliki GDP yang mengikat sub unit α, β, γ dalam kondisi istirahat atau tidak aktif. Namun saat opioid berinteraksi dengan reseptornya, sub unit GDP terdisosiasi dan berubah menjadi GTP dengan mekanisme perubahan konformasi. GTP ini aka mendisosiasi subunit α sehingga terikat padanya. GTP yang terikat pada subunit α ini memerintahkan sel saraf untuk menurunkan aktifitas listriknya dengan meningkatkan pemasukan K+ dan menghambat pemasukan Ca2+. Dengan terikatnya GTP pada sub unit α juga dapat menghambat terbentuknya enzim adenilat siklase. Enzim ini merupakan enzim yang berperan sebagai messenger pada penyampaian pesan untuk sel saraf. Jika pembentukan enzim adenilat siklase dihambat maka pembentukan substansi P yang merupakan neurotransmiter nyeri juga dihambat, sehingga rasa sakitnya berkurang. Demikianlah morfin bekerja, dengan kedua hal inilah maka morfin akan menurunkan aktivitas listrik saraf dan menurunkan pelepasan neurotransmiter nyeri.
saya akan coba menjawab no 1:
BalasHapusAnalgetika non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalisis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamine, serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.sedangkan Analgetik narkotik, kini di sebut juga Opioida (mirip opiat), adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).
cara mengurangi ketergantungannya dengan konsultasi ke dokter melakukan tappering off penurunan dosis penggunaan morfin perlahan-lahan dikurangi frekuensi dan dosis penggunaannya
BalasHapusSaya ingin menjawab pertanyaan nomor 3 yaitu
BalasHapusSebagai analgetik, opioid bekerja secara sentral pada reseptor – reseptor opioid yang diketahui ada 4 reseptor, yaitu :
1. Reseptor Mu
Morfin bekerja secara agonis pada reseptor ini. Stimilasi pada reseptor ini akan menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.
2. Reseptor Kappa
Stimulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. Morfin bekerja pada reseptor ini.
3. Reseptor Sigma
Stimulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil medriasis, dan stimulasi respirasi.
4. Reseptor Delta
Pada manusia peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas. Diduga memperkuat reseptor Mu.
cara mengurangi ketergantungannya dengan konsultasi ke dokter, tappering off penurunan dosis perlahan-lahan dikurangi frekuensi dan dosis penggunaannya
BalasHapuscara mengurangi ketergantungannya dengan konsultasi ke dokter, tappering off penurunan dosis perlahan-lahan dikurangi frekuensi dan dosis penggunaannya
BalasHapus